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蛋白降解靶向嵌合體的研究進(jìn)展

中國(guó)醫(yī)藥工業(yè)雜志 頁(yè)數(shù)： 11 2024-11-10
摘要： 傳統(tǒng)的小分子激酶抑制劑藥物面臨著諸多挑戰(zhàn)，如易產(chǎn)生耐藥性和部分靶點(diǎn)不可成藥的問(wèn)題。蛋白降解靶向嵌合體(PROTAC)技術(shù)利用細(xì)胞內(nèi)固有的泛素-蛋白酶體系統(tǒng)，實(shí)現(xiàn)對(duì)靶蛋白(POI)的降解以治療疾病，可避免靶點(diǎn)不可成藥和耐藥性的限制，有望克服小分子抑制劑的局限。目前多款PROTAC已進(jìn)入臨床試驗(yàn)階段，成為許多疾病潛在的治療方式。文章綜述了PROTAC的生物學(xué)機(jī)制、技術(shù)優(yōu)勢(shì)、分子設(shè)計(jì)... ... （共11頁(yè)）

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